Ads Top

Obat Penurun Kolestrol LDL Terbaru Lebih Ampuh Dari Statin


Baru-baru ini sebuah makalah telah diterbitkan di Biochemical Pharmacology, para ilmuwan dari Saint Louis University meneliti cara reseptor nuklir yang disebut REV-ERB berfungsi untuk mengatur metabolisme kolesterol. Penemuan ini menjelaskan bahwa obat penurun kolestrol yang menargetkan reseptor nuklir ini mungkin dapat membuat kolestrol jahat LDL menjadi normal.

Obat Penurun Kolestrol LDL

Ilmuwan menjelaskan bahwa REV-ERB berperan dalam penekanan beberapa gen enzim-kolesterol. Aktivasi farmakologi dari REV-ERB menyebabkan penekanan lebih lanjut dari gen ini, berkorelasi dengan pengurangan kadar kolesterol. Penelitian ini mengungkapkan tentang cara kerja REV-ERB, secara lenagsung dan tidak langsung dalam mengatur kolesterol. Menargetkan REV-ERB merupakan metode yang efektif untuk pembuatan obat penurun kolestrol LDL.

Obat Penurun Kolestrol


Para ilmuwan mempelajari sinyal reseptor nuklir, sistem pesan seluler yang mendasari berbagai proses fisiologis yang digunakan oleh tubuh. Mereka mengidentifikasi hormon alami yang mengatur reseptor nuklir dan kemudian mengembangkan senyawa sintetis untuk menargetkan reseptor untuk mengembangkan obat penurun kolestrol.

Salah satu reseptor nuklir tersebut adalah REV-ERB, menurut ilmuwan protein ini berperan ganda, diantarnya mengatur waktu internal mamalia. Ilmuwan mengembangkan metode ini untuk mempelajari hubungan reseptor nuklir pada diabetes dan obesitas, memfokuskan penelitian mereka ke peran REV-ERB dalam mengatur kolesterol. Kolesterol merupakan komponen penting dalam membran sel Aterosklerosis (penumpukan plak di arteri) dan merupakan hasil dari ketidakseimbangan dalam metabolisme kolesterol. 

Obat-obatan seperti statin dapat menurunkan kadar kolestrol LDL (low-density lipoprotein) dan risiko aterosklerosis. Tetapi tidak semua orang bisa terobati dan beberapa pasien menghentikan penggunaan statin karena efek sampingnya.

Reseptor nuklir mengatur proses fisiologis penting seperti pertumbuhan, perkembangan dan homeostasis metabolik. Ilmuwan menganggap bahwa REV-ERB adalah reseptor nuklir yang mengikat urutan DNA spesifik, dan membatasi transkripsi gen target. Peran penting REV-ERB bekerja di jalur metabolisme, padahal data sebelumnya menunjukkan kekurangan REV-ERB mengarah pada gangguan metabolisme lipid. Dalam penelitian sebelumnya, ilmuwan telah menemukan versi sintetis dari REV-ERB yang disebut SR9009 untuk digunakan sebagai obat penurun kolestrol plasma dan trigliserida total.

Referensi



Tidak ada komentar:

Diberdayakan oleh Blogger.